甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位的循环代谢，在同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，起到重要作用，如果体内甲钴胺缺乏，则同型半胱氨酸的水平会增高，导致全身血管动脉粥样硬化。
甲钴胺容易进入神经元细胞，参与神经细胞的胸腺嘧啶核苷的合成，并促进叶酸的代谢和核酸代谢，促进蛋白质和核酸的合成，同时促进神经轴突运输和轴突的再生，对于药物引起的神经损害具有保护作用，可以使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维的兴奋性，恢复终板电位的诱导。甲钴胺片，在临床上主要用于治疗，周围神经病和严重贫血，以及缺乏甲钴胺所引起的亚急性联合变性等。